Heptral (ademtionină (ademtionină))

Simptome

Informațiile prezentate în această secțiune sunt destinate profesioniștilor și nu pot fi un ghid pentru autodiagnosticare și tratament.

Pacienții trebuie să consulte un medic!

Heptral (Heptral)

Denumire comercială: Heptral®


Efecte secundare
Gastralgie, dispepsie, arsuri la stomac, reacții alergice.

supradoză
Au fost observate cazuri clinice de supradozaj.

Geptral

Descrierea datei de 26 noiembrie 2015

  • Nume latin: Heptral
  • Codul ATX: A16AA02
  • Ingredient activ: Ademtionin
  • Producător: Famar L'Aigle, Franța

structură

Compoziția comprimatelor: 400 mg ademtionină (INN), MCC, dioxid de siliciu (în formă coloidală), amidon Na-carboximetil (tip A), stearat de magneziu.

Acoperire enterică: copolimer de etil acrilat și acid metacrilic (1: 1), emulsie de simethiconă 30%, talc, macrogol 6000, polisorbat 80, hidroxid de sodiu, apă.

Doza de ademtionină într-un flacon al liofilizatului este de 400 mg. Fișa cu solvent conține: L-lizină, hidroxid de sodiu, apă d / și.

Formularul de eliberare

  • Tablete în coajă a / p; pachetul nr. 10 și numărul 20. Comprimatele de Heptral sunt ovale, biconvexe, albe (o eventuală nuanță galbenă).
  • Lyofilizat pentru prepararea p-ra pentru / m și / în introducere; 400 mg fl. cu solvent în fiole de 5 ml, pachetul nr. 5. Masa liofilizată de culoare albă (gălbuie-albă), nu există incluziuni străine. Atât solventul cât și soluția reconstituită au aspectul unui lichid limpede, incolor (ușor gălbui).

Acțiune farmacologică

Coleretic, detoxifiant, hepato-și neuroprotector, colecinetic, antioxidant, anti-depresiv.

Farmacodinamică și farmacocinetică

farmacodinamie

Substanța ademtionină are activitate hepatoprotectoare și antidepresive, precum și proprietăți regeneratoare, detoxifiante, neuroprotectoare, antifibroze, antioxidante.

Întărește secreția de bilă și contribuie la secreția sa în intestin.

Umple deficitul de SAM și stimulează formarea acestuia în ficat.

SAM (S-adenosil-L-metionină) se găsește în toate mediile corporale (cel mai concentrat în creier și ficat) și joacă un rol important în reacțiile metabolice.

În reacțiile de transmetilare, SAM donează o grupare metil pentru sinteza acizilor nucleici, neurotransmițători, fosfolipide ale membranei celulare, hormoni, proteine ​​etc.

În reacțiile de transfuzare, fiind un precursor al glutationului, taurinei, cisteinei, asigură mecanismul redox de purificare și detoxificare a organismului la nivel celular.

Fiind un precursor al HSKoA (coenzima A), aceasta este inclusă în reacțiile ciclului citrat și contribuie la reumplerea potențialului energetic al celulei.

Crește concentrația plasmatică a taurinei și a cisteinei, precum și conținutul de glutamină din ficat; normalizarea proceselor metabolice în ficat, reduce nivelul de metionină din ser.

După decarboxilare ca precursor al poliaminelor - în special, stimulează proliferarea hepatocitelor și regenerarea celulară a putrescinei, precum și ribozomii spermină și spermidină în structură - participă la reacțiile de aminopropilație, ceea ce reduce riscul de fibroză.

Normalizează formarea fosfatidilcolinei endogene în celulele hepatice, ceea ce sporește polarizarea și fluiditatea membranelor. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport ale acidului biliar (FA) asociate cu celulele hepatice și facilitează trecerea bilei în sistemul biliar.

Eficace cu colestază hepatic-tubulară și ductală. Realizarea sulfatării și conjugării FA în celula hepatică, reducând astfel toxicitatea acestora.

Conjugarea cu taurina ajută la creșterea solubilității FA și eliminarea acestora din celulele hepatice.

Sulfatul de FA permite eliminarea lor de către rinichi și, de asemenea, facilitează trecerea hepatocitelor prin membranele celulare și excreția cu bilă.

În același timp, FA-urile sulfate protejează membranele hepatocite de efectul toxic al FA nesulfatat, care este prezent în concentrații mari în hepatocite cu colestază intrahepatică (HPC).

În caz de hepatită, ciroză și alte boli asociate cu sindromul HPV de boli hepatice difuze, SAM reduce severitatea modificărilor parametrilor analizelor biochimice ale sângelui (ALP, ALT, AST, concentrația directă a bilirubinei etc.) și pruritul.

Efectele hepatoprotectoare și coleretice după întreruperea tratamentului cu Heptral vor dura până la trei luni.

Eficacitatea ademetioninei în hepatopatii, a cărei cauză este utilizarea medicamentelor hepatotoxice, a fost dovedită.

Numirea lui Heptral la pacienții cu dependență de opiu, care este însoțită de leziuni hepatice, îmbunătățește funcția hepatică și procesele de oxidare a monooxigenazei și, de asemenea, cauzează regresia manifestărilor clinice de retragere a medicamentului.

Efectul antidepresiv se dezvoltă treptat, de la sfârșitul primei săptămâni din cursul medicamentului. Efectul se stabilizează în 2 săptămâni de tratament.

Medicamentul este eficient în depresiile recurente (neurotice sau endogene) care sunt rezistente la amitriptilină. Una dintre proprietățile SAM este abilitatea de a întrerupe depresia recurentă.

Aplicarea în osteoartrita poate reduce severitatea durerii, ajută la creșterea sintezei proteoglicanilor și restabilirea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica

Wikipedia afirmă că, atunci când se administrează pe cale orală, biodisponibilitatea SAM este de 5%, când se utilizează forma injecției medicamentului - aproape o sută la sută.

Cmax într-o singură doză de 1 comprimat Heptral - 700 μg / l, TCmax - de la 2 la 6 ore.

Doar o mică parte din doza de ademtionină se găsește în starea asociată cu proteinele plasmatice.

Acesta trece prin BBB și se găsește în concentrații mari în lichior.

Biotransformat în ficat, jumătate perioadă de eliminare - 1,5 ore. Excretați de rinichi.

Tabletele sunt acoperite în coajă / ​​p, astfel încât substanța activă a medicamentului începe să fie eliberată numai în duoden.

Indicații pentru utilizarea Geptral

Indicația privind utilizarea Heptral se dezvoltă în condiții pre-cirotice și cirotice.

Medicamentul este prescris pentru tratamentul hepatozei grase hepatice, angiocholitei, hepatitei cronice, cirozei hepatice, colecistitei cronice non-compuze, HPV la femeile gravide; intoxicația hepatică a diferitelor forme și etiologii (inclusiv leziunile toxice cauzate de medicamente, abuzul de alcool, infecția virală), precum și encefalopatia, inclusiv dacă boala este asociată cu insuficiență hepatică și depresie.

Contraindicații

Utilizarea ademtioninei este contraindicată în tulburările genetice care:

  • afectează ciclul SAM;
  • cauza hiperhomocisteinemiei
  • cauza homocistinuriei.

Alte contraindicații sunt vârsta copiilor (Heptral este prescris numai persoanelor cu vârsta peste 18 ani) și intoleranța la comprimate / soluție.

Cu prudență, medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu BAR (tulburări afective bipolare), la începutul sarcinii (primele 13 săptămâni) și în timpul alăptării.

Efecte secundare

Cel mai adesea, în timpul tratamentului cu medicament, au apărut diaree, dureri abdominale și greață.

Uneori, utilizarea Heptral (in / in, in / m sau comprimate) poate provoca:

  • reacții de hipersensibilitate, edem laringian;
  • manifestări ale pielii alergii, mâncărimi, erupții cutanate, transpirații, angioedem;
  • UTI (infecție a tractului urinar);
  • agitație, insomnie, cefalee, confuzie, parestezii, amețeli;
  • tulburări ale vaselor de sânge și inimii, inflamația pereților venelor superficiale, mareelor;
  • dureri abdominale, dispepsie, diaree, flatulență, vărsături, colică biliară, greață, sângerări din diferite părți ale tractului digestiv, tulburări funcționale ale tractului digestiv, ciroză hepatică;
  • spasmul muscular, durerea articulară;
  • stare generală de rău, febră, sindrom asemănător gripei, frisoane, astenie, edem periferic.

Instrucțiuni de utilizare Geptral

Cum să luați pastile?

Urmând recomandările din instrucțiunile de utilizare, tabletele Geptrala trebuie administrate oral între mese dimineața, fără a mesteca și zdrobi. Pilula este scos din ambalaj imediat înainte de a fi luată.

Doza zilnică - 2-4 comprimate 400 mg. Durata tratamentului depinde de dovezi.

Fiolele lui Heptral: instrucțiuni de utilizare

Heptral în fiole este administrat intravenos sau intramuscular. Injecțiile intravenoase sunt foarte lente.

Soluția se prepară imediat înainte de injectare, folosind un solvent special diluat pentru a dilua masa liofilizată.

După injectare, medicamentele rămase trebuie eliminate.

Forma injectabilă de Heptral este incompatibilă cu preparatele care conțin ioni de calciu și soluții alcaline.

Doza zilnică de medicament pentru VPH - 1-2 fiole (400-800 mg ademtionină pe zi). Tratamentul durează 2 săptămâni.

Cu depresie, medicamentul este utilizat într-o doză similară. Injecțiile trebuie efectuate în decurs de 15-20 de zile.

Dacă este necesar, tratamentul de susținere al pacientului este transferat în forma de ademție a tabletei. Tabletele consumă 2-4 bucăți pe zi. timp de 2-4 săptămâni.

supradoză

Au fost observate cazuri de supradozaj cu introducerea medicamentului intravenos, în mușchi și cu ingestie.

interacțiune

Nu s-au observat interacțiuni medicamentoase cunoscute.

Există semne de intoxicare cu serotonină la un pacient care a luat clomipramina și ademethionina.

Deoarece această interacțiune este considerată posibilă, ademtionina trebuie administrată foarte atent cu antidepresive triciclice, SSRI și plante care conțin triptofan.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

Atât liofilizatul cât și tabletele trebuie păstrate la o temperatură de 15-25 ° C.

Perioada de valabilitate

Instrucțiuni speciale

Ademethionina are un efect tonic, din cauza căruia medicamentul nu este recomandat să fie luat în după-amiaza și mai ales înainte de culcare.

În cazul în care medicamentul este utilizat la pacienții cu ciroză hepatică pe fondul unor derivați de azot crescuți în sânge, este necesar să se monitorizeze în mod sistematic nivelul azotului rezidual.

În timpul tratamentului prelungit, este necesară controlul creatininei serice și a ureei.

Ademethionina nu trebuie utilizată pentru a trata pacienții cu BAR, care este cauzată de posibilitatea depresiei la hipomanie sau manie.

Se cunosc cazuri de apariție bruscă sau de creștere a anxietății în timpul tratamentului cu ademtionină. De regulă, pentru a normaliza starea pacientului a fost suficient să se reducă doza de medicament.

Nivelul de ademtionină poate fi redus cu o deficiență a vitaminelor B9 și B12, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, nivelul vitaminelor trebuie să fie ținut sub control, în special la vegetarieni, pacienți forțați să urmeze o anumită dietă și la femeile însărcinate, precum și în patologia ficatului, anemie și alte condiții, la care crește riscul de dezvoltare a deficienței vitaminei.

În cazul confirmării deficienței vitaminei, se recomandă suplimentarea tratamentului cu prescripție de acid folic și vitamina B12.

Ademethionina modifică rezultatele analizei imunologice a homocisteinei în sânge, din cauza căruia concentrațiile plasmatice ale homocisteinei pot fi ridicate în mod fals.

În acest sens, pentru pacienții care iau ademetionină, ar trebui utilizate metode non-imunologice pentru determinarea concentrației de homocisteină.

Conducătorii auto și persoanele care lucrează cu mecanisme trebuie să fie conștienți de faptul că pot să apară amețeli în timpul tratamentului cu Heptral. Angajați în activități care necesită reacții rapide și atenția trebuie să fie numai după ce pacientul este ferm convins că tratamentul nu interferează cu acest lucru.

Utilizare veterinară

În medicina veterinară, pentru tratamentul afecțiunilor pre-cirotice și cirozei, se utilizează de obicei o formă de injectare a medicamentului.

Pentru pisici, doza variază între 0,7 și 2,5 ml din soluția reconstituită, în funcție de indicație. Doza pentru câini este selectată în funcție de greutatea animalului, în timp ce doza în exces nu este periculoasă.

Analogi Heptral

Analog structural: Heptor.

Preparate cu un mecanism de acțiune apropiat: acid glutamic, histidină, carnitină, carnitină, elkar, epilapton.

Analoguri de preț în tablete - de la 645 ruble..

Care este mai bine - Heptrale sau Heptor?

Ca Heptral, Heptor aparține grupului de medicamente care măresc rezistența și activează activitatea celulelor hepatice.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și un liofilizat pentru prepararea unei soluții de injectare, care include ademtionin ca substanță activă. În plus, în comprimate și în soluție, substanța este conținută în aceeași concentrație ca și în Heptral.

Astfel, medicamentele sunt interschimbabile. Dacă prețul joacă un rol decisiv în alegerea unui medicament, un avantaj semnificativ al Heptorului este un cost semnificativ mai mic comparativ cu analogul.

Heptral sau Essentiale - care este mai bine?

Essentiale este un hepatoprotector bazat pe fosfolipide din soia. Medicamentul ajută la restabilirea hepatocitelor și la normalizarea bunăstării prin eliminarea simptomelor, cum ar fi pierderea apetitului, oboseală, greutate în hipocondrul drept.

Essentiale este prescris pentru ciroză, hepatită, steatohepatoză, psoriazis, toxicoză a femeilor gravide, necroza hepatocitelor, precomă / comă hepatică, înainte și după intervențiile chirurgicale în zona zonei hepato-biliare, toxicitate hepatică, sindrom de radiații.

Diferența dintre Heptral este că acest medicament poate fi folosit nu numai ca un hepatoprotector, ci și pentru tratamentul encefalopatiei și depresiei.

Cu siguranta spun ca este mai bine - Heptral sau Essentiale Forte / Essentiale N - pentru un anumit pacient, doar un doctor care stie caracteristicile cursului bolii poate.

Phosphogliv sau Heptrale - care este mai bine?

Phosphogliv este un hepatoprotector antiviral. Componentele active ale medicamentului sunt acidul glicirizic (HA) și fosfolipidele.

Fosfatidilcolina conținută în acesta este o componentă a stratului fosfolipidic al membranelor biologice, acțiunea sa vizează restabilirea structurii și funcției membranelor deteriorate ale celulelor hepatice, precum și funcția de detoxifiere a ficatului, prevenind pierderea substanțelor active (enzime etc.) de către celule, normalizând metabolismul grăsimilor, lipidelor și proteinelor supresia proliferării țesutului conjunctiv în ficat, prevenirea fibrozei și cirozei.

Sub influența HA, introducerea de particule active de virusuri în hepatocite este blocată, iar capacitatea virușilor de a forma noi componente structurale este de asemenea afectată.

Supresia reproducerii virușilor se efectuează datorită efectului stimulativ al HA asupra producției de IFN, fagocitoză crescută, activității crescute a celulelor NK etc. Datorită acțiunii de detergent a HA, aceasta promovează emulsificarea fosfatidilcolinei în intestin.

Phosphogliv se utilizează pentru a trata hepatoza, hepatita, intoxicația hepatică, ciroza, după colecistectomie, precum și în terapia complexă a bolilor de piele (eczeme, neurodermatite, psoriazis).

Pentru copii

Nu se aplică în pediatrie.

Heptral și alcool: compatibilitatea medicamentului cu alcoolul

Alcoolul este incompatibil cu medicamentul Heptral.

Unul dintre factorii care afectează rezultatul pozitiv al tratamentului patologiilor hepatice este aderarea la o dietă strictă, ceea ce implică o respingere completă a utilizării băuturilor alcoolice.

Utilizați în timpul sarcinii

În timpul sarcinii și alăptării, Heptral se utilizează dacă efectul terapeutic preconizat depășește riscurile potențiale pentru făt / copil.

Se demonstrează că utilizarea de doze mari de ademtionină în ultimele luni de sarcină nu duce la apariția reacțiilor adverse.

Opinii Heptrale

Pacienții care se confruntă cu necesitatea de a trata ficatul, lasă recenzii bune despre Heptral în forumuri, numindu-l singurul hepatoprotector cu adevărat activ. Oamenii diagnosticati cu ciroza hepatica spun ca cele mai bune rezultate pot fi obtinute prin luarea de droguri de 2 ori pe an in cursuri de trei luni.

Recenzile medicilor despre Heptral ne permit să concluzionăm că medicamentul dă cu adevărat un efect rapid și pronunțat în bolile inflamatorii ale ficatului, care sunt însoțite de stagnarea bilei în țesuturile organului. În același timp, răspunsul organismului la tratament depinde de durata cursului și de doza utilizată.

Experiența clinică confirmă, de asemenea, tolerabilitatea bună a medicamentului: efectele secundare nu apar nici măcar atunci când se utilizează 3200 mg ademetionină pe zi timp de 2 săptămâni.

Injecții și pastile Heptral este cel mai eficient mijloc până în prezent pentru tratamentul leziunilor hepatice provocate de abuzul de alcool.

În plus, Heptrale poate fi utilizat cu succes pentru psoriazis și artrită psoriazică.

Cea mai valoroasă proprietate a ademetioninei pentru pacienții care suferă de psoriazis este capacitatea sa de a stabiliza starea psiho-emoțională și de a elimina factori provocatori, cum ar fi depresia, anxietatea crescută și tendința la reacții neurotice.

În formele non-severe ale artritei psoriazice, medicamentul este utilizat ca adjuvant al terapiei imunosupresoare pentru a reduce hepatotoxicitatea acestuia.

Cât costă pastilele și fiolele lui Heptral?

Pret Heptral în Ucraina

În Dnepropetrovsk, în Kharkov, în Odesa, în Kiev și în alte orașe mari, puteți cumpăra Heptral în / în prețurile de la 670 la 755 UAH. Costul unei sticle de pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile este de 210-215 UAH.

Preț Heptral comprimate 400 mg - de la 756 la 1175 UAH.

Preț Geptral în farmaciile rusești

Este posibil să cumpărați Heptral la Moscova, Sankt-Petersburg, în Ufa sau Novosibirsk, pentru o medie de 1,5 mii de ruble (400 mg comprimate, ambalaj nr. 20). Preț Geptral în fiole - 1600-1900 ruble.

Costul drogului în Belarus

Este posibil să cumpărați injecțiile lui Geptral pentru 675-925 mii de ruble, tablete - pentru 680-874 mii de ruble.

Heptral (500 mg) ademetionină

instrucție

  • rusă
  • kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

Tablete acoperite cu comprimate 500 mg

structură

Un comprimat conține

substanța activă este ademtionina 1,4-butandisulfonat 949 mg (echivalentă cu 500 mg cation de ademtionină),

excipienți: dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, celuloză microcristalină,

compoziția acoperirii enterice: copolimer acid metacrilic - acrilat de etil, macrogol 6000, polisorbat 80, emulsie simethiconă, hidroxid de sodiu, talc.

descriere

Forme comprimate ovale cu o suprafață biconvexă, acoperite din alb până la gălbui, fără crăpături, efectul "capacului" și umflarea

Grupa farmacoterapeutică

Alte medicamente pentru tratamentul bolilor gastro-intestinale și a tulburărilor metabolice. Aminoacizi și derivații acestora. Ademetionină.

Codul ATH A16A A02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

La om, după administrarea intravenoasă, profilul farmacocinetic al ademtioninei este biexpotențial cu o fază de distribuție rapidă în țesuturi și clearance cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 1,5 ore. Absorbția după administrarea intramusculară este de 96%, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 45 de minute. după aplicare. După ingerarea comprimatelor enterice ademtionină (400-1000 mg), concentrațiile plasmatice maxime obținute sunt dependente de doză și se ridică la 0,5-1 mg / l în 3-5 ore. Biodisponibilitatea după administrarea orală este sporită dacă se administrează ademtionină între mese. Concentrațiile plasmatice sunt reduse la valoarea inițială în decurs de 24 de ore.

Volumul de distribuție este de 0,41 și 0,44 L / kg pentru dozele de ademtionină 100 mg și, respectiv, 500 mg. Legarea la proteine ​​serice este neglijabilă și este ≤ 5%.

Procesul de metabolizare a ademtioninei este ciclic și se numește ciclul ademtioninei. În prima etapă a acestui ciclu, metilaza dependentă de ademtionină folosește ademetionina ca substrat pentru producerea S-adenozil-homocisteinei, care este apoi hidrolizată la homocisteină și adenozină utilizând hidralaza S-adenosil-homocisteină. Homocisteina, la rândul său, suferă o transformare inversă în metionină prin transferarea grupării metil din 5-metiltetrahidrofolat. În cele din urmă, metionina poate fi transformată în ademtionină, completând ciclul.

Aproximativ 60% din numărul total de voluntari sănătoși care au participat la studii privind ingestia de ademtionină radioactivă (metil 14C), excreția renală a fost de 15,5 ± 1,5% după 48 de ore, excreție cu fecale - 23,5 ± 3,5% după 78 de ore.

farmacodinamie

Heptral (substanță activă - S-adenozil-L-metionină (ademtionină)) este un aminoacid natural care este prezent în toate țesuturile și fluidele corporale. Heptral (ademtionina) acționează în primul rând ca coenzima și donorul de metil în multe reacții de transmetilare. Transferul grupei metil (transmetilare) de ademtionină este baza pentru construirea membranei fosfolipide a celulelor și joacă un rol în fluiditatea membranei.

Heptral (ademtionin) este capabil să pătrundă în bariera hemato-encefalică. Concentrațiile mari Heptral (ademetionine) afectează procesele transmetilare sunt foarte importante în țesutul cerebral datorită influenței asupra metabolismului catecolaminelor (dopamina, adrenalina, noradrenalina), indoleamine (serotonina, melatonina) și histamină.

Geptral (ademetionină) este, de asemenea, un precursor al compușilor biochimici tiol (cisteină, taurina, glutation, coenzima A, etc.) - în reacțiile transsulfuration.

Glutationul, un puternic antioxidant, este o componentă importantă pentru detoxifierea hepatică. Heptral creste nivelul glutationului la pacientii cu leziuni hepatice, atat alcoolice cat si nealcoolice. Acidul folic și vitamina B12 sunt co-nutrienți esențiali în metabolismul și acumularea de Heptral (ademtionină).

Medicamentul este eficient în tratamentul colestazei intrahepatice în afecțiunile hepatice, în timpul sarcinii și în alte boli hepatice cronice.

Colestaza intrahepatică este o complicație a bolii cronice de ficat și cauzează deteriorarea celulelor hepatice.

În afecțiunile hepatice cronice, astfel de funcții de hepatocite sunt încălcate ca clearance și reglarea producției de acizi biliari, ceea ce duce la dezvoltarea colestazei intrahepatice.

ademetionine Aplicarea fost studiat la pacienții cu boli cronice ale ficatului, adesea insotite de vnutripechechnym colestaza: ciroza biliară primară, colangita sclerozantă primară, droguri - induse de leziuni hepatice, hepatite virale; colestază indusă prin hrănire parenterală, afectarea ficatului de origine alcoolică și nealcoolică.

Heptral (ademtionin) a fost utilizat parenteral și oral pentru tratamentul depresiilor. Efectul antidepresiv a fost manifestat la 5-7 zile de tratament în absența efectelor secundare, incluzând reacțiile anticolinergice.

Colestază intrahepatică a femeilor însărcinate

Tratamentul cu ademtionină (in / in, in / m, oral sub formă de tablete) este eficient pentru colestază intrahepatică a femeilor însărcinate și se manifestă sub forma reducerii pruritului și ameliorării parametrilor biochimici.

Indicații pentru utilizare

- colestază intrahepatică în condiții pre-cirotice și ciroză hepatică

- colestază intrahepatică la femeile gravide în al treilea trimestru

Dozare și administrare

Tratamentul poate fi început cu administrarea parenterală a medicamentului (intravenos, lent sau intramuscular), urmată de utilizarea medicamentului sub formă de tablete sau imediat cu utilizarea comprimatelor.

Tabletele trebuie înghițite fără a fi mestecate. Tabletele Heptral sunt acoperite cu un strat special care se dizolvă numai în intestine, datorită cărora ademtionina este eliberată în duoden. Pentru o mai bună absorbție a substanței active și efectul terapeutic complet al comprimatului trebuie luat între mese. Plicul de heptare trebuie eliminat din blister imediat înainte de a fi luat. În cazul unei modificări a culorii comprimatelor de la albul inițial până la gălbui (datorită deteriorării cochiliei de aluminiu a blisterului), este necesar să se renunțe la utilizarea acestora.

Terapia inițială (administrare orală) Doza recomandată este de 10-25 mg / kg și zi. Doza inițială uzuală este de 500 mg de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 1500 mg.

Terapie de întreținere: 2 - 3 comprimate pe zi pe cale orală (1000 - 1500 mg / zi.)

Durata terapiei depinde de severitatea și evoluția bolii și este determinată individual de către medic.

Pacienți vârstnici.

Tratamentul este recomandat pentru a începe cu cea mai mică doză recomandată, luând în considerare reducerea funcției hepatice, renale sau cardiace, prezența condițiilor patologice concomitente și utilizarea altor medicamente.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală

Nu s-au efectuat studii la pacienții cu insuficiență renală, prin urmare, se recomandă prudență atunci când se administrează ademtionină la acești pacienți.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică

Farmacocinetica ademtioninei este similară la voluntarii sănătoși și la pacienții cu afecțiuni hepatice cronice.

Efecte secundare

Efecte secundare din studiile clinice

Heptral pastile - instrucțiuni oficiale de utilizare

Număr de înregistrare:

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

Tablete cu acoperire enterică

structură

Fiecare comprimat conține:

Agentul activ: ademtionin 1,4-butandisulfonat 949,0 mg (corespunzând la 500 mg ion de ademtionină).

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 5,50 mg Celuloză microcristalină - 118,00 mg carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 22.00 mg stearat de magneziu - 5,50 mg; tabletă coajă: copolimer acrilat de etil-acid metacrilic (1: 1) - 32,63 mg macrogol 6000 - 9.56 mg, polisorbat 80 - 0.52 mg emulsie simeticona (30%) - 0,40 mg sodiu hidroxid - 0,44 mg, talc - 21,77 mg.

descriere

Forme comprimate ovale, biconvexe, netede, de la alb la galben deschis, acoperite cu film.

Grupa farmacoterapeutică

Codul ATX

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Ademetionina aparține grupului de hepatoprotectori și are, de asemenea, activitate antidepresivă. Are efecte choleretice și colecinetice, are proprietăți de detoxifiere, regenerare, antioxidantă, antifibroză și neuroprotecție.

Umple deficit S-adenozil-L-metionină (ademetionina) și stimulează producția în organism, se gaseste in toate mediile corpului. Cea mai mare concentrație de ademtionină se găsește în ficat și creier. Ea joacă un rol-cheie în procesele metabolice ale corpului, participă la reacții biochimice importante: transmetilarea, trans-sulfurarea, transaminarea. În reacțiile ademetionine transmetilare donează o grupare metil pentru sinteza fosfolipidele membranelor celulare, neurotransmițători, acizi nucleici, proteine, hormoni si altele. In ademetionine reactiile transsulfuration este un precursor al cisteinei, taurina, glutation (oferind mecanism redox detoxifiere celular), coenzima A (inclus în reacțiile biochimice ale ciclului acidului tricarboxilic și umple potențialul energetic al celulei). Crește conținutul de glutamină din ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce metionina serică, normalizând reacțiile metabolice în ficat. După reacțiile de decarboxilare implicate în aminopropilirovaniya, ca precursor al poliamine -putrestsina (stimulator al regenerării celulelor si proliferarea hepatocitelor), spermidina și spermină, în structura ribozomului, ceea ce reduce riscul

fibroză. Are acțiune coleretică. Ademethionina normalizează sinteza fosfatidilcolinei endogene în hepatocite, ceea ce crește fluiditatea și polarizarea membranelor. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport ale acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și facilitează trecerea acizilor biliari în tractul biliar. Eficace cu colestază intralobulară (încălcarea sintezei și a fluxului de bilă). Ademetionin reduce toxicitatea acizilor biliari în hepatocite, realizând conjugarea și sulfarea lor. Conjugarea cu taurina mărește solubilitatea acizilor biliari și eliminarea acestora din hepatocite. Procesul de sulfatare a acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea hepatocitelor prin membrană și excreția bilei. În plus, acizii biliari sulfați protejează suplimentar membranele celulelor hepatice de acțiunea toxică a acizilor biliari nesulfați (în concentrații mari prezente în hepatocite cu colestază intrahepatică). La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, ademetionina reduce severitatea pruritului și modificările parametrilor biochimici, inclusiv concentrațiile directe ale bilirubinei, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazele etc. Efectele coleretice și hepatoprotectoare persistă până la 3 luni după încetarea tratamentului. Sa demonstrat că este eficient în hepatopatiile cauzate de diferite medicamente hepatotoxice. Numirea la pacienții cu dependență de opiacee, însoțită de leziuni hepatice, duce la regresia manifestărilor clinice ale abstinenței, îmbunătățirea stării funcționale a ficatului și procesele de oxidare microzomală. Activitatea antidepresivă apare treptat, începând cu sfârșitul primei săptămâni de tratament și se stabilizează în interval de 2 săptămâni de tratament. Eficace cu depresii recurente endogene și neurotice rezistente la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recăderile de depresie. Ademetionin crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica

Concentrațiile maxime (Csademethionina în plasmă este dependentă de doză și se completează cu 0,5-1 mg / l 3-5 ore după administrarea orală unică în doze de la 400 până la 1000 mg. Biodisponibilitatea crește atunci când este administrată pe stomacul gol. Cmax Ademetionina din plasmă este redusă la valoarea inițială în decurs de 24 de ore. distribuire

Când se utilizează ademtionină la o doză de 500 mg, volumul de distribuție (Vd) este de 0,44 l / kg. Gradul de legare de proteinele plasmatice este neglijabilă și 14 C) S-adenozil-L-metionina 15,5 ± 1,5% din radioactivitate a fost găsită în urină după 48 de ore, un scaun în - 23.5 ± 3,5% din radioactivitate prin 72 de ore Astfel, aproximativ 60% au fost depuse.

Indicații pentru utilizare

• Colestază intrahepatică în condiții pre-cirotice și cirotice, care poate fi observată în următoarele afecțiuni:

- degenerarea gras a ficatului;
- hepatita cronică;
- leziuni hepatice toxice de diferite etiologii, inclusiv alcoolice, virale, medicamente (antibiotice, antineoplazice si medicamente antivirale antituberculoși, antidepresive triciclice, contraceptivele orale);
- colecistită cronică fără pietre;
- colangită;
- ciroza hepatică;
- encefalopatia, incl. asociate cu insuficiență hepatică (alcool, etc.).

• Colestază intrahepatică la femeile gravide.
• Simptomele depresiei.

Contraindicații

Tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și / sau provoacă homocistinurie și / sau hiperhomocisteminemie (de exemplu, deficiența de cistathionină beta-sintază, metabolismul cianocobalaminic afectat).

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Vârsta de până la 18 ani (experiența de utilizare medicală la copii este limitată).

Cu grija

Tulburări bipolare (vezi pct. "Instrucțiuni speciale"). Sarcina (termenul) și perioada de alăptare (vezi secțiunea "Utilizarea în timpul sarcinii și în timpul perioadei de alăptare"). Utilizarea concomitentă cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI), antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramină), precum și medicamente pe bază de plante medicinale care conțin triptofan (vezi secțiunea "Interacțiunea cu alte medicamente"). Vârsta veche Insuficiența renală.

Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

În studiile clinice sa demonstrat că utilizarea ademetioninei în al treilea trimestru de sarcină nu a cauzat efecte nedorite. Utilizarea medicamentului Heptral® la femeile gravide în trimestrele I și II, precum și în timpul alăptării este posibilă numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt sau copil.

Dozare și administrare

În interior. Tabletele trebuie luate întregi, fără a fi mestecate, între mese.

Tabletele medicamentului Heptral® trebuie eliminate din blister imediat înainte de ingestie. Dacă comprimatele prezintă altă culoare decât cea albă până la galben deschis (datorită scurgeri în folie de aluminiu), Heptral nu este recomandat.
Terapia inițială:

Doza recomandată este de 10-25 mg / kg și zi pe cale orală.
depresiune

Doza inițială uzuală este de 500-800 mg pe zi, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 1600 mg.
Colestază intrahepatică

Doza inițială uzuală este de 500-800 mg pe zi, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 1600 mg.
Terapia de întreținere: 500 sau 800-1600 mg / zi.

Terapia cu Heptral® poate fi inițiată prin administrare intravenoasă sau intramusculară urmată de utilizarea Heptral® sub formă de tablete sau imediat cu utilizarea Heptral® sub formă de tablete.
Pacienți vârstnici

Experiența clinică cu medicamentul Heptral nu a evidențiat nici o diferență în eficacitatea sa la pacienții vârstnici și la pacienții de vârstă mai mică. Cu toate acestea, având în vedere probabilitatea ridicată a tulburărilor existente ale ficatului, rinichilor sau inimii, alte comorbidități sau terapia simultană cu alte medicamente, pacienții vârstnici trebuie să aleagă cu precauție doza de Heptral®, începând cu utilizarea medicamentului de la limita inferioară a dozei. Insuficiența renală

Există date clinice limitate privind utilizarea medicamentului Heptral ® la pacienții cu insuficiență renală, prin urmare, se recomandă precauție atunci când se utilizează medicamentul Heptral ® la acești pacienți.
Insuficiență hepatică

Farmacocinetica ademtioninei este similară la voluntarii sănătoși și la pacienții cu afecțiuni hepatice cronice.

Utilizarea medicamentului Geptral® la copii este contraindicată (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Efecte secundare

Printre cele mai frecvente reacții adverse identificate în cadrul studiilor clinice care au inclus mai mult de 2100 de pacienți au fost: cefalee, greață și diaree. Mai jos sunt date privind reacțiile adverse observate în timpul studiilor clinice (n = 2115) și în utilizarea după punerea pe piață a admetioninei (mesaje "spontane"). Toate reacțiile sunt distribuite pe sisteme de organe și frecvența dezvoltării: foarte des (> 1/10); adesea (> 1/100, 1/1000, 1/10000, ® este puțin probabilă. În caz de supradozaj, se recomandă monitorizarea pacienților și terapia simptomatică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Există un mesaj despre sindromul de serotonină în exces la un pacient care a luat ademtionină și clomipramina. Această interacțiune se consideră a fi posibilă și ademtionina trebuie utilizată cu prudență împreună cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramină), precum și ierburi și preparate care conțin triptofan.

Instrucțiuni speciale

Având în vedere efectul tonic al medicamentului, nu este recomandat să-l luați la culcare. Când se utilizează medicamentul Heptral ® de către pacienții cu ciroză hepatică pe fundalul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a conținutului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină în serul de sânge. Admethionina nu este recomandată pacienților cu tulburări bipolare. Există semne de depresie care intră în hipomanie sau manie la pacienții care iau ademtionină.

Pacienții cu depresie prezintă un risc crescut de suicid și alte reacții adverse grave, astfel încât, în timpul tratamentului cu ademtionină, acești pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a evalua și trata simptomele depresiei. Pacienții trebuie să informeze medicul dacă simptomele depresiei observate în ele nu se diminuează sau sunt agravate cu terapia cu ademtionină. Există, de asemenea, semne de apariție bruscă sau de creștere a anxietății la pacienții tratați cu admetionină. În majoritatea cazurilor, nu a fost necesară anularea terapiei, în mai multe cazuri, anxietatea a dispărut după reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

Deoarece un deficit de cianocobalamină și acid folic poate reduce conținutul de ademtionină la pacienții cu risc (cu anemie, afecțiuni hepatice, sarcină sau probabilitatea de deficit de vitamina, datorită altor boli sau diete, de exemplu la vegetarieni), trebuie monitorizate concentrațiile plasmatice ale vitaminelor. Dacă se constată o eșec, se recomandă administrarea de cianocobalamină și acid folic înainte de tratamentul cu ademtionină sau utilizarea concomitentă cu ademtionină.

Admiterea ademtioninei poate afecta rezultatul determinării homocisteinei în plasma sanguină obținută prin metode imunologice. Pentru pacienții care iau ademetionină, se recomandă utilizarea metodelor non-imunologice de analiză pentru a determina conținutul de homocisteină.

Influența asupra abilității de a conduce vehicule, mecanisme

Unii pacienți pot prezenta amețeli în timpul tratamentului cu Heptral®. Nu este recomandat să se controleze transportul și să se lucreze cu mecanismele în timp ce se ia medicamentul Heptral® până când pacienții sunt siguri că tratamentul nu afectează capacitatea de a se angaja în acest tip de activitate.

Formularul de eliberare

Tablete acoperite cu comprimate 500 mg. 10 comprimate pe blister din PA / PVC / AL și folie de aluminiu. 1 sau 2 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.

Condiții de depozitare

La o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Perioada de valabilitate

3 ani. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare.

Conditiile de vacanta

Prescripție medicală.

producător

Ebbby și Sr.L., C.P. 148 Pontina km 52, SNK - Campoverde di Aprilia (Aprilia) - 04011 Aprilia (Latina), Italia.
AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Italia.

Organizație autorizată de producător să accepte reclamațiile consumatorilor:

Pastile heptale

analogi

Prețul mediu online *, 1687 p. (20 comprimate de câte 400 mg fiecare)

Unde să cumpărați:

Instrucțiuni de utilizare

Pe piața farmaceutică există multe instrumente care ajută la restabilirea celulelor hepatice și la îmbunătățirea funcționării (hepatoprotectori). Dintre acestea, drogul Heptral, produs în Italia de ABBOT LABORATORIES, sa dovedit bine.

Principala componentă activă a Heptral este adementionina, care se găsește în toate mediile corporale, dar cea mai mare concentrație este observată în ficat și creier. Înlocuind deficiența acestei substanțe biologic active, Geptrala își manifestă proprietățile farmacologice.

O caracteristică a Heptral este că, pe lângă acțiunea sa hepatoprotectoare, are și un efect antidepresiv.

mărturie

Aplicați medicamentul pentru afecțiuni patologice care implică colestază intrahepatică (stază biliară în țesutul hepatic sau conductele biliare). Stagnarea bilei apare din cauza producerii insuficiente, a secreției și a intrării sale în duoden.

Terapia heptrală se efectuează în cazul colestazei intrahepatice în condiții pre-cirotice și cirotice, care se dezvoltă în patologii cum ar fi:

  • degenerarea gras a ficatului (depunerea de grăsime în celulele hepatice);
  • expunerea prelungită la toxinele hepatice: alcool, medicamente (antibiotice, contraceptive orale, anticancer, antivirale, medicamente pentru tuberculoză, antidepresive triciclice);
  • hepatita cronică;
  • fibroza hepatică;
  • colecistită cronică fără pietre (inflamația vezicii biliare fără formarea de pietre în ea);
  • cholangită (inflamația conductelor biliare);
  • ciroza hepatică;
  • encefalopatia, incl. asociate cu insuficiență hepatică (alcool, etc.).

În plus, Heptral este indicat pentru colestază intrahepatică la femeile gravide.

Datorită efectului său anti-depresiv, Geptrale este utilizat în depresie.

Dozare și administrare

Regulile pentru administrarea medicamentului sunt următoarele:

  • Tabletele Heptral sunt administrate pe cale orală între mese cu o cantitate mică de lichid;
  • Se recomandă administrarea medicamentului dimineața;
  • tabletele trebuie scoase din blister imediat înainte de a lua, nu puteți mesteca sau mănânce.

Frecvența tratamentului, durata tratamentului și dozajul sunt determinate individual de către medic pentru fiecare pacient, dar doza zilnică este, de obicei, între 800 mg / zi și 1600 mg / zi.

Pacienții care iau Heptral, consumul simultan de vitamina B12 și acid folic, deoarece cu lipsa lor în organism scade eficacitatea medicamentului.

La pacienții vârstnici, tratamentul cu Heptral începe cu dozele minime recomandate, deoarece luate în considerare:

  • scăderea funcției hepatice, renale și cardiace la vârstnici;
  • prezența bolilor concomitente;
  • luând alte medicamente.

Contraindicații

Restricțiile privind utilizarea medicamentului nu sunt foarte multe. Heptral este contraindicat:

  • cu tulburări metabolice determinate genetic de vitamina B12 și de deficit de cystationin beta-sintetază;
  • pacienți cu vârsta sub 18 ani;
  • cu hipersensibilitate la ademtionină.

Numirea medicamentului Heptral în perioada de înjumătățire și alăptare

Utilizarea medicamentului pentru femeile însărcinate în trimestrele I și II, precum și în timpul alăptării este posibilă numai atunci când este absolut necesară, cu permisiunea medicului.

În al treilea trimestru nu există contraindicații pentru administrarea medicamentului.

Efecte secundare

Cel mai adesea, reacțiile adverse sunt observate din partea sistemului digestiv. În alte cazuri, reacțiile adverse rareori apar.

Reacții din tractul gastro-intestinal

  • dureri abdominale
  • scaune libere
  • greață
  • uneori - vărsături, sângerări gastrointestinale, colici hepatice
  • insomnie
  • durere de cap
  • parestezie
  • amețeală
  • face griji
  • infecții ale tractului urinar
  • durerea articulară
  • crampe musculare
  • transpirație excesivă (hiperhidroză)
  • mâncărime
  • eritem
  • șoc anafilactic
  • edem laringian
  • Edemul lui Quincke
  • mareele
  • hipertermie
  • edem periferic
  • slăbiciune
  • simptome asemănătoare gripei

structură

Ingredientul activ al medicamentului - ademtionină - este conținut în fiecare comprimat într-o doză de 400 mg.

În plus față de ademtionină, comprimatele conțin componente auxiliare:

  • dioxid de siliciu coloidal;
  • celuloză microcristalină;
  • carboximetil amidon sodic;
  • stearat de magneziu.

Acoperirea enterică a comprimatelor constă din:

  • copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil;
  • macrogol;
  • polisorbat;
  • 30% emulsie simethiconă;
  • hidroxid de sodiu;
  • talc;
  • apă.

Farmacologie și farmacocinetică

Acțiunea medicamentului se datorează proprietăților componentei sale active, ademtionină, care este implicată în cele mai importante procese biochimice ale corpului.

Medicamentul compensează deficiența ademtioninei și stimulează producția acesteia, în principal în ficat și creier.

Efectul heptral:

  1. coleretic și colecinetic - crește producția de bilă și în același timp îmbunătățește excreția în duoden. Aceasta contribuie la prevenirea și eliminarea colestazei - stagnarea bilei;
  2. detoxifiere - elimină efectele toxice ale acizilor biliari și xenobiotice;
  3. regenerarea - stimulează restaurarea celulelor hepatice;
  4. anti-fibroza - încetinește dezvoltarea fibrozei hepatice;
  5. neuroprotector - protejează celulele nervoase de factori dăunători, contribuie la recuperarea lor;
  6. antioxidant - crește rezistența celulelor hepatice la efectele dăunătoare ale radicalilor liberi;
  7. antidepresiv - se dezvoltă datorită pătrunderii ademtioninei prin bariera hemato-encefalică.

Caracteristicile farmacocinetice sunt după cum urmează:

  • Comprimatele heptale sunt acoperite enteric, prin urmare substanța activă a medicamentului este eliberată în duoden;
  • concentrația maximă a medicamentului în sânge atunci când este aplicată prin gură vine în 2-6 ore;
  • Metabolismul heptral are loc în ficat;
  • timpul de înjumătățire plasmatică este de 1,5 ore, produsele metabolice se excretă prin rinichi;
  • biodisponibilitatea, care arată viteza și caracterul complet al absorbției medicamentului în comparație cu administrarea parenterală, este de 5%;
  • Heptral trece prin bariera hemato-encefalică, este stabilită concentrația ridicată în lichidul cefalorahidian. Aceasta conduce la capacitatea sa de a prezenta proprietăți antidepresive și neuroprotectoare.

Condiții de vânzare și depozitare

Termenul de valabilitate al medicamentului este de 3 ani de la data producerii.

Păstrați-l departe de lumina soarelui, la o temperatură de 15-25 de grade Celsius.

Medicamentul este o rețetă, adică Poți să-l cumperi într-o farmacie doar prezentând o rețetă de la un medic.

opinii

(Lăsați-vă feedback în comentarii)

* - Valoarea medie în rândul mai multor vânzători în momentul monitorizării nu este o ofertă publică.